Ivermectine is een nieuw, breedspectrum, zeer effectief en laag-toxisch antiparasitair antibioticum. Het is bijzonder effectief bij het elimineren van zowel interne als externe parasieten, vooral nematoden en geleedpotigen. Het is echter niet effectief tegen lintwormen, staartvinnen en protozoa.
Inwendige parasietsoorten die met ivermectine kunnen worden behandeld, zijn onder meer gastro-intestinale wormen (voornamelijk rondwormen) bij paarden, runderen, varkens, schapen en geiten, evenals longwormen bij runderen en varkens. Uitwendige parasieten die bij grote dieren met ivermectine kunnen worden behandeld, zijn onder meer luizen, mijten en larven.
Als macrocyclisch lacton-antiparasitair geneesmiddel omvat het werkingsmechanisme van ivermectine tegen nematoden en geleedpotigen het verhogen van de afgifte van de remmende neurotransmitter aminoboterzuur (GABA) en het openen van glutamaat-afhankelijke chloride-ionkanalen. Dit verbetert de permeabiliteit van de neurale membranen voor chloride-ionen, waardoor de overdracht van neurale signalen wordt verstoord. Uiteindelijk leidt dit tot verlamming van het zenuwstelsel van de parasieten, waardoor hun spiercellen het vermogen verliezen om samen te trekken, wat resulteert in de dood van de parasieten.